Аналог капсул Эксхол

Форма выпуска и состав

  • капсулы: твердые желатиновые, корпус/крышечка белые, размер №0; в капсулах содержится почти белый либо белый порошок, допустимо наличие гранул (по 10 или 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 либо 2, 4 или 6 упаковок соответственно; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, ядро и оболочка почти белые или белые, с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 1, 3, 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке размещена 1 банка).
  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • дополнительные компоненты: повидон – 9 мг; стеарат магния – 2 мг; аэросил – 2 мг; моногидрат лактозы – 38 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 29 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана, желатин.
  • активный компонент: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 40 мг; кальция стеарат – 7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг; картофельный крахмал – 33,5 мг; маннитол – 58 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 3,5 мг; повидон К30 – 30 мг;
  • оболочка: Opadry белый (гипромеллоза – 6,75 мг; тальк – 4 мг; гипролоза – 6,75 мг; диоксид титана – 2,5 мг) – 20 мг.
к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксхол относится к числу гепатопротекторных средств. Также он оказывает гиполипидемическое, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, желчегонное и незначительное иммуномодулирующее действие.

УДХК (урсодезоксихолевая кислота) обладает высокими полярными свойствами. Благодаря образованию нетоксичных смешанных мицелл с аполярными (токсичными) желчными кислотами при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите снижается вероятность повреждения клеточных мембран желудочным рефлюктатом.

Кроме того, вещество образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и снижать восприимчивость к действию цитотоксичных мицелл. При уменьшении концентрации желчных кислот, оказывающих токсичное действие на клетки печени, УДХК способствует разрешению внутрипеченочного холестаза.

  • замедление прогрессирования фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите;
  • снижение вероятности появления варикозного расширения вен пищевода;
  • замедление процессов преждевременного старения и гибели клеток (холангиоцитов, гепатоцитов и др.);
  • нормализация естественной киллерной активности лимфоцитов, угнетение экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах и др. (иммуностимулирующее действие);
  • уменьшение насыщенности желчи холестерином, что происходит благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь;
  • увеличение растворимости холестерина в желчи (из-за образования с ним жидких кристаллов);
  • уменьшение литогенного индекса желчи.

В результате применения Эксхола растворяются холестериновые желчные камни, и предупреждается образование новых конкрементов.

к содержанию ↑

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в тонкой и подвздошной кишке (посредством пассивной диффузии или активного транспорта соответственно). После перорального приема 50 мг Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови через 30, 60, 90 минут составляет соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л. Время достижения Cmax – 1–3 часа.

УДХК обладает высокой степенью связывания с белками плазмы – 96–99%. При систематическом приеме в сыворотке крови становится основной желчной кислотой, в крови составляет примерно 48% от общего количества желчных кислот. Проникает через плацентарный барьер. Терапевтический эффект определяется концентрацией вещества в желчи.

Метаболизм происходит в печени. Метаболизируется в глициновый и тауриновый конъюгаты, которые секретируются в желчь.

Примерно 50–70% общей дозы выводится желчью. Не всосавшаяся УДХК в незначительном количестве поступает в толстый кишечник, где расщепляется бактериями (7-дегидроксилирование); некоторое количество образовавшейся литохолевой кислоты всасывается из толстой кишки, остальная часть сульфатируется в печени и в виде сульфолитохолилтауринового/сульфолитохолилглицинового конъюгата быстро выводится.

к содержанию ↑

Показания к применению

  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольный стеатогепатит.
  • растворение холестериновых камней мелкого/среднего размера при отсутствии дисфункции желчного пузыря;
  • первичный билиарный цирроз печени в случаях отсутствия признаков декомпенсации (в качестве симптоматической терапии);
  • гепатиты различной этиологии в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит.
  • неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при отсутствии дисфункции желчного пузыря, профилактика рецидивов камнеобразования после проведения холецистэктомии);
  • токсические поражения печени, включая лекарственные;
  • активный гепатит в хроническом течении;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • первичный билиарный цирроз печени.
к содержанию ↑

Противопоказания

  • рентгенположительные желчные камни (при наличии высокого содержания кальция);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • инфекционные болезни кишечника, желчных протоков/пузыря в остром течении;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность;
  • период лактации;
  • возраст до 3 лет;
  • наличие гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.
  • панкреатит;
  • масса тела до 34 кг.
  • острый холангит;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • желчно-желудочный свищ;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острый холецистит.

Из-за возможности затруднения при проглатывании капсул детям 3–4 лет Эксхол в этой лекарственной форме должен назначаться с осторожностью.

При беременности капсулы/таблетки можно принимать только после оценки соотношения польза/риск. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендовано применять негормональные контрацептивные препараты.
к содержанию ↑

Инструкция по применению Эксхола: способ и дозировка

Эксхол принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды.

  • холестериновые камни желчного пузыря (для растворения): 10 мг/кг в день (1 раз в день на ночь) курсом 6–12 месяцев; после растворения камней с целью профилактики рекомендовано продолжить прием Эксхола на протяжении нескольких месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит (терапия): 250 мг в день, перед сном; длительность курса – от 10–14 дней до полугода, возможно увеличение продолжительности курса до 2 лет;
  • первичный билиарный цирроз (симптоматическая терапия): 10–15 мг/кг в день (при необходимости – до 20 мг/кг), в первые 3 месяца лечения суточную дозу делят на 2–3 приема, после улучшения печеночных показателей возможен прием вечером 1 раз в день. Длительность терапии не ограничена. В начале курса редко наблюдается ухудшение клинических симптомов (учащение зуда). В таких случаях суточную дозу уменьшают, затем ее постепенно (1 раз в 7 дней) увеличивают до рекомендованной;
  • неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: 10–15 мг/кг в день в 2–3 приема длительно (6–12 месяцев и дольше);
  • муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в день в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в день (возможно 20 мг/кг) в 2–3 приема; длительность курса – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • дискинезия желчевыводящих путей: 10 мг/кг в 2 приема; длительность курса – от 14 дней до 2 месяцев.

В случаях необходимости курс лечения рекомендовано повторить.

Детям от 3 лет Эксхол назначается в суточной дозе 10–20 мг/кг.

к содержанию ↑

Побочные действия

Оценка частоты появления нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, №0, корпус и крышечка белого цвета.

Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Показания препарата Эксхол ®

Общие для обеих лекарственных форм

неосложненная желчно-каменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

токсические ( в т.ч. лекарственные) поражения печени;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

к содержанию ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

к содержанию ↑

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию УДХК. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол ® .

Мнение эксперта
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

к содержанию ↑

Передозировка

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ , ГГТ , концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение 1-го года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичное растворение конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полное растворение конкрементов не произошло и лечение следует прекратить.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами УДХК (до 30 мг/кг/день) применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. При применении препарата Эксхол ® влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
к содержанию ↑

Производитель

Условия отпуска из аптек

Автор статьи
Смирнова Екатерина Анатольевна
Врач — терапевт общей категории. Стаж работы — 7 лет. Ежегодно повышает квалификацию в рамках образовательных программ
Следующая
СимптомыШампунь против перхоти «Себопирокс 911»: состав, инструкция по применению и отзывы

Добавить комментарий