Инструкция по применению таблеток Лозартан — при каком давлении и как принимать?

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лозартан

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС , давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы.

В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись.

При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество.

Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов.

Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

к содержанию ↑

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.
  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.
к содержанию ↑

Форма выпуска

  • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
  • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
  • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана.

Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

к содержанию ↑

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема.

Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

к содержанию ↑

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

  • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
  • Прихронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
  • При необходимости снижения риска развитиязаболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
  • При печеночной недостаточностиприем данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.
В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы.

Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

к содержанию ↑

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты.

Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Мнение эксперта
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.
к содержанию ↑

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТС: С09СА01.

Лозартан — это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для перорального применения.

Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечнососудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (киназу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина.

Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови.

Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.

к содержанию ↑

Краткая информация

Показания: от какого давления помогает Лозартан

Показаниями к применению таблеток Лозартан выступают:

  • гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • восстановление после трансплантации почек;
  • увеличение массы миокарда левого желудочка;
  • понижение объема циркулирующей крови;
  • профилактика почечной недостаточности;
  • хроническая недостаточность сердца.

Кому прием противопоказан

Противопоказаниями к назначению таблеток Лозартан от давления будут:

  • употребление алкоголя;
  • рефрактерная гиперкалиемия;
  • повышенная восприимчивость к компонентам препарата;
  • период лактации;
  • период вынашивания ребенка;
  • дисфункция почек в тяжелой форме;
  • детский возраст до 18-ти лет;
  • обезвоживание;
  • пожилой возраст от 65 лет.

Нельзя одновременно принимать таблетки Лозартан и Аликсирен пациентам с диабетом и нарушением почечных функций.

к содержанию ↑

Как принимать при высоком давлении и других патологиях

Таблетки Лозартан от давления принимают перорально. Нельзя крошить, разламывать, растворять содержимое, жевать таблетку. Пить таблетки Лозартан следует целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Прием пищи на биодоступность и всасываемость препарата не влияет. Лозартан понижает давление при следовании рекомендациям врача.

Рекомендуемая дозировка при давлении при разных заболеваниях приведены в таблице.

Заболевание Рекомендуемая дозировка в мг/день
ХСН1 12,5
Гипертония 50
Профилактика инсульта, нарушений в работе сердца и сосудов, ГЛЖ 50
Инсулиннезависимый диабет для нефропротекции 50

Врач может принять решение об увеличении суточной дозировки до 100 мг. Такое решение может быть обусловлено ходом и тяжестью заболевания, состоянием пациента, иными факторами.

к содержанию ↑

Чем заменить при гипертонии

Решение о назначении аналога Лозартана принимает лечащий врач после обследования и выявления веских причин для этого.

Результат терапии часто зависит от грамотного диагноза и назначении необходимого лекарства.

Бывает так, что врачи выписывают множество препаратов, но болезнь не уходит.

Люди с недугами сердечно-сосудистой системы способны запутаться в разнообразии препаратов.

Таблетки от давления Лозартан – препарат, часто покупаемый пациентами, которые страдают артериальной гипертензией и остальными недугами, появившимися вследствие неправильной работы системы кровообращения. Данная статья расскажет о необходимых дозах лекарства, порядке применения, аналогичных препаратах.

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

к содержанию ↑

Влияние на артериальное давление

После употребления таблеток от давления Лозартан препарат усваивается организмом около 2 часов. Далее в течение суток уровень АД медленно понижается

Наилучший эффект достигается примерно через месяц систематического употребления Лозартана.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

Прием пациентами преклонного возраста

Пожилым гипертоникам изменение дозы лекарства не нужно.

При назначении лекарственного препарата​ Лозартан,​ инструкция по применению важна для изучения, чтобы выявить наличие или отсутствие противопоказаний по его применению и возможные побочные реакции.

Беременность и лактация

Категорически противопоказано использование Лозартана​ в​ период беременности и грудного вскармливания. мед.​ препараты,​ имеющие влияние на РААС при их использование во втором и третьем триместрах беременности могут спровоцировать дефекты в развитии ребенка, внутриутробную смерть.

Когда стало известно о беременности, следует незамедлительно прекратить применение​ Лозартана.​

В случае, когда существует необходимость терапии Лозартаном​ в​ период грудного вскармливания, на время лечения следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Безопасность и действенность препарата​ для​ использования его в возрасте младше 18 лет не доказаны.

к содержанию ↑

Особые указания

Редко использование Лозартана​ может​ спровоцировать ангионевротический отек, который может вызвать блокировку дыхательных путей, анафилактические реакции организма. Поэтому требуется быть особо осторожным в приеме Лозартана​ ,​ когда существуют подобные факторы риска.

Обратите внимание! Гипертония — почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Особого внимания требует количество калия​ в​ крови у людей старшего возраста и при дисфункции почек в период использования Лозартана​.​ Требуется соблюдать только рекомендации и назначениям врача.

Управление транспортными средствами и и сложными механизмами требует особой осторожности во время лечения Лозартаном​,​ т.к. может развиться головокружение.
Автор статьи
Давыдова Людмила Сергеевна
Терапевт с 13-летним стажем. Специализируется на диагностике, профилактике и лечении внутренних болезней терапевтического и гастроэнтерологического профиля в рамках клиники
Следующая
РазноеИнструкция о том как правильно применять таблетки Донормил при остеохондрозе

Добавить комментарий