Сиофор 850 в Нижнем Новгороде

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сиофора 850 – таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, белые, с риской с двух сторон (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).

  • активное вещество: гидрохлорид метформина – 850 мг;
  • дополнительные компоненты: гипромеллоза – 30 мг; стеарат магния – 5 мг; повидон – 45 мг;
  • оболочка: гипромеллоза – 10 мг; диоксид титана (Е 171) – 8 мг; макрогол 6000 – 2 мг.
к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сиофор 850 оказывает гипогликемическое действие. Обеспечивает понижение постпрандиальной и базальной плазменной концентрации глюкозы в крови. Секрецию инсулина не стимулирует, благодаря чему к развитию гипогликемии не приводит.

Метформин относится к группе бигуанидов. Его действие основывается на следующих механизмах:

  • увеличение чувствительности мышц к инсулину и, как следствие, улучшение утилизации и поглощения глюкозы на периферии;
  • понижение выработки глюкозы в печени, что связано с угнетением гликогенолиза и глюконеогенеза;
  • угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Посредством воздействия на гликогенсинтазу метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Способствует увеличению транспортной емкости всех известных мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Благоприятно действует на липидный обмен вне зависимости от его влияния на плазменную концентрацию глюкозы в крови, приводит к понижению концентрации триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Вес тела у пациентов с сахарным диабетом умеренно уменьшается или остается стабильным.

к содержанию ↑

Фармакокинетика

Метформин после приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – 2,5 часа, при приеме максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл.

При одновременном приеме препарата с пищей степень всасывания уменьшается: Сmах уменьшается на 40%, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – на 25%; также наблюдается некоторое замедление всасывания метформина из желудочно-кишечного тракта (время достижения Сmах уменьшается на 35 минут).

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Равновесная концентрация в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах достигается на протяжении 24–48 часов, она, как правило, не превышает 0,001 мг/мл. У здоровых добровольцев абсолютная биодоступность составляет примерно 50–60%.

Метформин проникает в эритроциты, практически не связывается с белками плазмы крови. Сmах в крови ниже плазменной Сmах в крови и достигается примерно за одинаковый период времени.

Эритроциты, вероятно, представляют собой вторичный компартмент распределения. Vd (средний объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.

Выводится в неизмененном виде почками. В организме метаболиты не обнаруживаются.

Почечный клиренс – > 400 мл/мин. T1/2 (период полувыведения) – приблизительно 6,5 часов.

При понижении почечной функции клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, концентрация вещества в плазме крови повышается и T1/2 удлиняется.

При однократном приеме 500 мг метформина у детей фармакокинетические параметры имеют сходные значения с таковыми у взрослых.

к содержанию ↑

Показания к применению

Сиофор 850 назначают для лечения сахарного диабета 2 типа с целью контроля плазменной концентрации глюкозы в крови, в особенности у больных с избыточной массой тела, в следующих случаях:

  • взрослые: монотерапия либо в сочетании с инсулином/прочими пероральными гипогликемическими препаратами;
  • дети от 10 лет: монотерапия либо в сочетании с инсулином.
Терапию сахарного диабета 2 типа нужно проводить одновременно с коррекцией диеты и увеличением физической активности (в случаях отсутствия противопоказаний).
к содержанию ↑

Противопоказания

  • диабетическая прекома/кетоацидоз, кома;
  • хронические/острые состояния, которые сопровождаются гипоксией тканей (в недавнем времени перенесенный инфаркт миокарда, сердечная/дыхательная недостаточность, шок);
  • острые состояния, которые протекают с риском появления нарушений функции почек: шок, дегидратация (в частности, на фоне диареи, рвоты), инфекционные болезни в тяжелом течении;
  • период 48 часов до/после проведения хирургических вмешательств;
  • период 48 часов до/после проведения радиоизотопных/рентгенологических исследований, при которых используются рентгеноконтрастные средства с содержанием йода (включая ангиографию или урографию);
  • нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
  • лактоацидоз, в т. ч. отягощенный анамнез;
  • нарушение почечной функции (при клиренсе креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Торговое название: Сиофор (Siofor)

Международное непатентованное название препарата: Метформин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Действующие вещества: метформина гидрохлорид

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Сиофор обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах: снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации; угнетение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена.

Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы. Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Показания к применению:

Мнение эксперта
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии. Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Сахарный диабет типа 1; полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете типа 2; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушения функции печени и/или почек; инфаркт миокарда; сердечно-сосудистая недостаточность; дегидратация; тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью; тяжелые инфекционные заболевания; операции, травмы; катаболические состояния(состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях); гипоксические состояния; хронический алкоголизм; лактацидоз (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут); детский возраст; применение в течение 48 ч и менее до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства(Сиофор1000); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактацидоза.

Способ применения и дозы:

В начале терапии тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды.

Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата; в единичных случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, при которых применение препарата противопоказано, при алкоголизме) может развиться лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении возможно развитие гиповитаминоза В12 (нарушение всасывания); мегалобластная анемия; гипогликемия; кожная сыпь.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор.

Сиофор может ослабить действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития лактацидоза.

Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию метформина в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает максимальную концентрацию в плазме крови и период полувыведенияфуросемида.

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель: Берлин-Хеми АГ, Германия.

к содержанию ↑

Инструкция на Сиофор 850

Описание

Таблетки 850 мг: белые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Доза устанавливается индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет, как правило, 850 мг (1 табл.) в сутки, в дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы в зависимости от эффекта терапии.

Поддерживающая суточная доза — 850–1700 мг (1–2 табл.) в сутки; максимальная — 2550 мг (3 табл.) в сутки.

Суточную дозу рекомендуется принимать в 2 приема (утром и вечером).

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 850 мг.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

к содержанию ↑

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Лечение: прекращение лечения, проведение гемодиализа, симптоматическая терапия.

Особые указания

Не рекомендуется применять при острых инфекционных заболеваниях или обострениях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (рентгенологических и радиологических с применением контрастных средств). Не следует применять у пациентов, соблюдающих диету с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут).

Не рекомендуется применение препарата у людей старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза).

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами. Не влияет (при применении в виде монотерапии). В сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

к содержанию ↑

Меры предосторожности

Следует постоянно контролировать функцию почек, уровень глюкозы в крови. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует проводить определение содержания лактата в плазме.

Латинское название

Действующее вещество

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика

Гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

Взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, инсулин, некоторые НПВС (аспирин), антибиотики группы окситетрациклина, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ усиливают гипогликемический эффект. Глюкокортикоиды; препараты, содержащие женские половые гормоны (противозачаточные средства); гормоны щитовидной железы; некоторые успокаивающие и снотворные средства (производные фенотиазина); диуретические препараты, производные никотиновой кислоты ослабляют гипогликемический эффект.

Прием циметидина может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.

Прием алкоголя при проведении лечения препаратом усиливает риск развития тяжелых побочных явлений (гипогликемия, молочно-кислый ацидоз).

Автор статьи
Михайлова Мария Васильевна
Кардиолог-терапевт с опытом более 10 лет. Постоянный участник и спикер в кардиологических конференциях
Следующая
ПолезноеКапли сиалор протаргол и сиаолор рино для детей и грудничков

Добавить комментарий