Тенофовир

Форма выпуска и состав

Тенофовир выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: дозировка 300 мг – треугольной формы с округлыми концами, двояковыпуклые, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне – Н, на другой – «123», светло-голубого цвета; дозировка 150 мг (круглые) и дозировка 300 мг (овальные) – двояковыпуклые, от коричневого до светло-коричневого цвета, ядро – белого с желтым оттенком или белого цвета (дозировка 150 мг и 300 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 упаковок; по 30, 60, 100, 500 или 1000 шт.

в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; дозировка 300 мг: по 30, 60, 100, 500 или 1000 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 500 или по 1000 шт.

в силиконовых пакетах, в пакете из алюминиевой фольги 5, 10, 25, 30 или 50 силиконовых пакетов, в пластиковом барабане 1 пакет).

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой коричневого или светло-коричневого цвета содержится:

  • действующее вещество: тенофовир дизопроксил фумарат – 150 мг или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кроскармеллоза натрия, аэросил А-300 (кремния диоксид коллоидный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, тальк.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой светло-голубого цвета содержится:

  • действующее вещество: тенофовир дизопроксил фумарат – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав оболочки: триацетин (triacetin), гипромеллоза, наполнитель – лактозы моногидрат (lactose monohydrate), краситель – Опадрай II светло-голубой.
к содержанию ↑

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенофовир – противовирусный препарат со специфической активностью по отношению к вирусу гепатита B и вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типа. После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат превращается в тенофовир, который является аналогом нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, с последующей биотрансформацией в активный метаболит – тенофовира дифосфат, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия препарата обусловлен способностью тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1, вызывая терминацию синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Являясь слабым ингибитором ДНК-полимераз, в концентрации 300 мкмоль/л, in vitro тенофовир не влияет на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

Оценка противовирусной активности тенофовира в диапазоне эффективной концентрации 0,04–8,5 мкмоль проводилась в отношении клинических и лабораторных штаммов ВИЧ-1 на первичных моноцитах и макрофагах, линиях лимфобластоидных клеток, лимфоцитах периферической крови. Его противовирусное действие при эффективной концентрации 0,5–2,2 мкмоль установлено в отношении подтипов A, B, C, D, E, F, G, O ВИЧ-1.

При эффективной концентрации 1,6–5,5 мкмоль тенофовир оказывает угнетающее действие на отдельные штаммы ВИЧ-2.

Отмечены аддитивные эффекты или синергизм при комбинированном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Резистентность к тенофовиру дизопроксил фумарат возникает на фоне предшествующей антиретровирусной терапии в результате мутаций K65R.

к содержанию ↑

Фармакокинетика

После приема внутрь тенофовир дизопроксил фумарат быстро абсорбируется, превращаясь в тенофовир. При приеме таблеток натощак его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час, при приеме во время еды – через 2 часа, и составляет после однократного приема 0,213–0,375 мг/мл.

Биодоступность тенофовира при приеме до еды – примерно 25%, при поступлении препарата с пищей она увеличивается.

In vitro связывание тенофовира с белками плазмы составляет до 0,7%, с белками сыворотки крови – 7,2%.

Тенофовир не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 человека, in vitro не влияет на метаболические процессы с участием изоферментов цитохрома Р450, включая CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Отмечено незначительное, но статистически значимое уменьшение метаболизма субстрата CYP1A1 и CYP1A2.

Через почки, в результате клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции, происходит выведение основной части дозы тенофовира.

Доза (в пределах от 75 до 600 мг), кратность приема или пол пациента на фармакокинетику тенофовира не влияют.

к содержанию ↑

Показания к применению

Согласно инструкции, Тенофовир применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии ВИЧ-1 инфекции.

Противопоказания

  • почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, включая необходимость применения гемодиализа;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • сочетание с диданозином, адефовиром, содержащими тенофовир средствами;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Тенофовир при почечной недостаточности с КК 30–50 мл/мин, в период беременности, пациентам в возрасте старше 65 лет.

к содержанию ↑

Инструкция по применению Тенофовира: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь до еды или во время приема пищи.

Мнение эксперта
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Рекомендованное дозирование: по 300 мг 1 раз в день. Длительность терапии врач определяет индивидуально, как правило, антиретровирусная терапия показана в течение всей жизни.

При легкой степени нарушения функции почек (КК 50–80 мл/мин) коррекции обычного режима дозирования не требуется, лечение необходимо сопровождать постоянным контролем лабораторных показателей клиренса креатинина и уровня содержания фосфатов в сыворотке крови.

При нарушении функции почек с КК 30–49 мл/мин пациентам обычно назначают прием препарата в дозе 300 мг через день.

При нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

к содержанию ↑

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, метеоризм, рвота, тошнота, вздутие, панкреатит, повышение активности амилазы;
  • со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени (наиболее часто – аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы), гепатит, жировая дистрофия печени;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек;
  • со стороны дыхательной системы: одышка;
  • со стороны обмена веществ: гипокалиемия, лактатацидоз, гипофосфатемия;
  • со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, синдром Фанкони, острый нефрит, почечную тубулопатию проксимального типа, острый некроз канальцев почек, нефрогенный несахарный диабет, протеинурию, полиурию, повышение уровня концентрации креатинина;
  • со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, рабдомиолиз, миопатия, остеомаляция (боль в костях, переломы костей);
  • дерматологические реакции: кожная сыпь;
  • прочие: повышенная утомляемость, астения.
к содержанию ↑

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены, прием препарата в суточной дозе 600 мг в течение 28 дней тяжелых побочных эффектов не вызвал.

В случае появления признаков токсичности рекомендуется применение стандартной поддерживающей терапии, при необходимости назначается гемодиализ. Эффективность применения перитонеального диализа не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая профиль побочных эффектов, в течение всего периода лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами, или отказаться от видов работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение Тенофовира в период вынашивания допустимо при условии, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Противопоказано принимать препарат при грудном вскармливании. При необходимости назначения препарата для предупреждения риска постнатальной передачи ВИЧ, кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано лечение детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Тенофовира.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Тенофовира при почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин.

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности с КК 30–50 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие

  • диданозин: повышается его системная экспозиция на 40–60%, что приводит к увеличению риска развития нежелательных эффектов, включая панкреатит, лактатацидоз, в том числе с летальным исходом, поэтому не рекомендуется совместное применение с тенофовиром;
  • дарунавир: вызывает увеличение плазменной концентрации тенофовира на 20–25%; использование стандартных доз в составе комбинированной терапии показано под тщательным контролем на предмет выявления нефротоксичности тенофовира;
  • атазанавир: изменяется его фармакокинетика, поэтому сочетание атазанавира в дозе 300 мг с тенофовиром возможно только в комбинации со 100 мг ритонавира;
  • пероральные контрацептивы, абакавир, эфавиренз, ламивудин, индинавир, эмтрицитабин, ритонавир, лопинавир, нелфинавир, саквинавир, рибавирин: не вызывают клинически значимых лекарственных взаимодействий;
  • ганцикловир, валганцикловир и цидофовир: являются активными конкурентами тенофовира за канальцевую секрецию почками, вызывая повышение концентрации тенофовира в плазме крови и увеличивая риск развития его побочных эффектов;
  • аминогликозиды, амфотерицин B: повышают риск развития нефротоксичности, могут способствовать повышению уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется избегать сочетания тенофовира с этими средствами; при клинической необходимости комбинации с аминогликозидами или амфотерицином B требуется тщательный мониторинг функции почек;
  • такролимус: вызывает возрастание риска развития нефротоксичности.
к содержанию ↑

Аналоги

Аналогами Тенофовира являются: Тенофовир Канон, Тенофовир ВМ, Тенофовир-ТЛ, Виреад, Тенофлек.

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Тенофовире

Пациенты, которые принимали таблетки в течение трех месяцев в отзывах о Тенофовире сообщают об отсутствии вирусной нагрузки в этот период. Прекращение приема препарата утраивает вирусную нагрузку, что требует возобновления терапии.

По мнению пациентов, оценку терапевтической эффективности препарата можно проводить после полутора лет регулярного приема таблеток.

Описываются такие негативные побочные реакции препарата, как тошнота, снижение аппетита, головная боль.

к содержанию ↑

Наши преимущества

Оперативная доставка по России и странам СНГ.

Самая низкая цена препаратов из Индии на российском рынке от официального дилера

Только лицензированные дженерики от официальных фармацевтических компаний Индии

Помощь и консультация специалистов при выборе препаратов для курса лечения

Соблюдение всех норм транспортировки лекарственных препаратов

Как выбрать

Препарат из Индии имеет вид таблеток, расфасованных по полимерным флаконам. На каждый приходится 30 шт. Бутылочки пакуют по картонным упаковкам, дополнительно снабжают инструкцией.
  • Доступность для большинства россиян. Стоимость индийского дженерика в несколько раз ниже, чем цена американских противовирусных аналогов.
  • Хорошая переносимость.
  • Простая схема приема.
  • Возможность качественно поддерживать организм без посещения стационара, болезненных уколов, капельниц.
к содержанию ↑

Схема приема

Лечение Тенофовир проводят по такой схеме:

  • Пациенты без существенных хронических состояний — 1 таблетка ежедневно во время приема пищи.
  • Лица с недостаточностью почек — 1 драже через каждые 2 дня.
  • Пациенты с клиренсом креатинина 10–29 мл/мин — 1 таблетка каждые 3 суток.
  • Перед гемодиализом — 1 драже раз в неделю.

Курс обычной терапии составляет 6 месяцев. При проблемах с почками у пациента врач подбирает иную схему и длительность лечения.

к содержанию ↑

Наша помощь реальна

ПОРЯДОК ПОКУПКИ

ОФОРМЛЕНИЕ ЗАКАЗА

Оформляете заказ через корзину, форму быстрого заказа или по телефону.

Автор статьи
Романова Ксения Петровна
Терапевт с 10-летним опытом работы. Ежегодное участие в педиатрических конференциях, обучение по вебинарам, прохождение циклов по педиатрии и узконаправленным специальностям
Следующая
ЛечениеТенотен: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Добавить комментарий